Cà gai leo có chứa một số thành phất chất hóa học quan trọng như: Flavonoid, saponin, sterol, acid amin, alkaloid,... Đồng thời, phần lá và rễ cà có nhiều dược tính hỗ trợ cho sức khỏe con người như: Solamnia A, Solamnia B, glycoalkaloid, cholesterol, 3beta hydroxy 5 alpha pregnan 16 on, dihydro lanosterol... Vì vậy, cà gai leo có rất nhiều công dụng trong chữa bệnh. Trong sách Y học “Thuốc ở quanh ta” của bác sĩ Lê Thân, Cà gai leo có nhiều công dụng, nổi bật trong đó giải độc rượu bia, làm mát gan, chống say tàu xe, có nhiều nơi dùng cà gai leo chữa rắn cắn và dị ứng…
Đông y cho rằng cà gai leo có vị hơi the, tính ấm, hơi có độc, có tác dụng tán phong thấp, đau lưng, nhức xương, tiêu độc, tiêu đờm, trừ ho, giảm đau, cầm máu, trị rắn độc cắn, viêm gan, xơ gan, gan nhiễm mỡ. Các bài thuốc thường được sử dụng từ cà gai leo bao gồm:
Chữa viêm gan, xơ gan, hỗ trợ chống tế bào gây ung thư: Cà gai leo (thân, rễ, lá) 30g, cây dừa cạn 10g, cây chó đẻ răng cưa (diệp hạ châu) 10g. Tất cả sao vàng, sắc uống hàng ngày một thang.
Chữa tê thấp, đau lưng, nhức mỏi: Cà gai leo 10g, dây gấm 10g, thổ phục linh 10g, kê huyết đằng 10g, lá lốt 10g. Sao vàng, sắc uống ngày 1 thang. Liên tục từ 10 - 30 thang.
Chữa chứng ho gà, suyễn: Cà gai leo 10g, thiên môn 10g, mạch môn 10g. Sắc ngày 1 thang chia 3.
Bài thuốc dùng trị cảm cúm, bệnh dị ứng, ho gà, đau lưng, đau nhức xương, thấp khớp, rắn cắn: Liều dùng 16 - 20g rễ hoặc thân lá cà gai leo sắc uống hàng ngày.
Làm giải rượu: Theo kinh nghiệm, cà gai leo dùng chữa ngộ độc rượu rất tốt. 100g cà gai leo khô sắc với 400ml nước còn 150ml, uống trong ngày, nên uống khi thuốc còn ấm. Hoặc 50g cà gai leo khô hãm với nước sôi, cho người say rượu uống thay nước. Dùng đến khi tỉnh rượu.
Chữa ho do viêm họng: Rễ hoặc thân và lá cà gai leo 15g, lá chanh 30g, sắc uống làm 2 lần trong ngày. Uống khi thuốc còn ấm. Dùng trong 5 - 7 ngày.
Hỗ trợ điều trị các bệnh về gan (viêm gan B, xơ gan...): 35g rễ hoặc thân lá cà gai leo, sắc với 1 lít nước, còn 300ml chia uống 3 lần trong ngày, giúp hạ men gan, và giải độc gan rất tốt.